Onsior (Онсиор) Ветеринарный противовоспалительный препарат для кошек для уменьшения боли и воспаления

Onsior (Онсиор) Ветеринарный противовоспалительный препарат для кошек для уменьшения боли и воспаления

Круглые таблетки от бежевого до коричневого цвета, неделимые, с тиснением букв «NA» на одной стороне таблетки и букв «АК» на другой стороне таблетки.

Фармакологические свойства

ATC-vet классификационный код: QM01 - противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH - коксибы. QM01AH91 - робенакоксиб.

Робенакоксиб - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например, в пищеварительном тракте и почках. ЦОГ-2 является индуцируемой формой фермента и отвечает за выработку медиаторов, включая простагландины, которые вызывают боль, воспаление или лихорадку.

В in vitro анализе цельной крови кошек селективность робенакоксиба была примерно в 500 раз выше в отношении ЦОГ-2 (ИC50 0,058 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (ИC50 28,9 мкМ). В дозе 1–2 мг/кг массы тела робенакоксиб вызывал значительное угнетение активности ЦОГ-2 у кошек и не влиял на активность ЦОГ-1. На модели воспаления у кошек инъекция робенакоксиба оказывала обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и характеризовалась быстрым началом действия (через 0,5 часа).

В ходе клинических испытаний на кошках робенакоксиб в таблетках уменьшал боль и воспаление, связанные с острыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и снижал потребность в неотложном лечении, когда его применяли в качестве премедикации при ортопедических операциях в сочетании с опиоидами. В двух клинических испытаниях на кошках (преимущественно домашних кошках) с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD) робенакоксиб повысил их активность и улучшил субъективные показатели активности, поведения, качества жизни, темперамента и самочувствия кошек. Различия между робенакоксибом и плацебо были достоверными (P<0,05) по критериям оценки результатов владельцами кошек, но не достигли достоверности (P=0,07) для индекса костно-мышечной боли у кошек. В клиническом исследовании было установлено, что 10 из 35 кошек с хроническими скелетно-мышечными расстройствами (CMSD) были значительно более активными во время лечения робенакоксибом в течение трех недель по сравнению с теми же кошками во время применения плацебо. Две кошки были более активными при получении плацебо, а у остальных 23 кошек не было обнаружено существенной разницы в активности между лечением робенакоксибом и плацебо.

После перорального приема таблеток робенакоксиба в дозе примерно 2 мг/кг без корма максимальная концентрация его в крови достигается быстро с  Tmax 0,5 часа, Cmax - 1159 нг/мл и AUC - 1337 нг·ч/мл. Применение таблеток робенакоксиба с третью суточной нормы корма не вызывало существенных изменений в  Tmax (0,5 часа), Cmax (1201 нг/мл) или AUC (1383 нг·ч/мл).

Одновременное применение таблеток робенакоксиба с полным суточным рационом не привело к задержке Tmax (0,5 часа), но уменьшилась Cmax (691 нг/мл) и немного снизился показатель AUC (1069 нг·ч/мл). Системная биодоступность таблеток робенакоксиба составляла 49% без корма.

Робенакоксиб имеет относительно небольшой объем распределения Vss (190 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99%). Робенакоксиб активно метаболизируется в печени кошек. Идентификация других метаболитов, кроме одного лактамного, не проведена. После внутривенного введения робенакоксиб быстро выводится из крови (CL 0,44 л/кг/ч) с T1/2 элиминации 1,1 ч. После перорального приема таблеток с робенакоксибом конечный период полувыведения робенакоксиба из крови составлял 1,7 часа. Робенакоксиб удерживается дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови. Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~70%), через почки (~30%).

Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у самцов и самок кошек.

Применение:

• Для лечения кошек при боли и воспалении, связанных с острыми или хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата
• Для уменьшения умеренной боли и воспаления, связанных с ортопедическими операциями у кошек

Противопоказания:

• Не применять кошкам с язвой пищеварительного тракта
• Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• Не применять одновременно с кортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)
• Не применять кошкам в период беременности и лактации

Предостережение:
Побочное действие

¹Легкие и временные.

²Чаще у старых кошек и при одновременном применении анестетиков или седативных средств.

Особые оговорки при использовании:

• Безопасность ветеринарного лекарственного средства для кошек массой тела менее 2,5 кг и в возрасте до 4 месяцев не установлена
• Применение у кошек с нарушением функции сердца, почек или печени, либо у кошек с обезвоживанием, гиповолемией или гипотензией может повлечь дополнительные риски. Если применения лекарственного средства невозможно избежать, эти животные требуют тщательного наблюдения за ними. Реакция на лечение должна регулярно контролироваться врачом ветеринарной медицины. Клинические полевые исследования показали, что робенакоксиб хорошо переносился большинством кошек в течение 12 недель
• В случаях риска язвы пищеварительного тракта или если у кошки ранее была непереносимость других НПВС, данное ветеринарное лекарственное средство необходимо использовать под строгим контролем врача ветеринарной медицины

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия:

Данное ветеринарное лекарственное средство нельзя применять вместе с другими НПВС или глюкокортикостероидами. Предварительное лечение другими противовоспалительными лекарственными средствами может привести к дополнительным или к усилению побочных эффектов, и, соответственно, необходимо соблюдать период без лечения этими веществами как минимум за 24 часа до начала лечения робенакоксибом. Однако период без лечения должен учитывать фармакокинетические свойства лекарственных средств, которые применялись ранее.

Одновременное лечение лекарственными средствами, действующими на почечный кровоток, например диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), требует клинического мониторинга. У здоровых кошек, получавших или не получавших диуретик фуросемид, одновременное применение робенакоксиба с ингибитором АПФ беназеприлом в течение 7 дней не было связано с каким-либо негативным влиянием на концентрацию альдостерона в плазме, на активность ренина в плазме или на скорость клубочковой фильтрации. Для комбинированного лечения робенакоксибом и беназеприлом отсутствуют данные о безопасности для целевых животных и в целом данные об эффективности.

Поскольку анестетики могут влиять на почечную перфузию, следует рассмотреть возможность использования парентеральной жидкостной терапии во время операции, чтобы уменьшить потенциальные осложнения со стороны почек при периоперационном применении НПВС.

Следует избегать одновременного применения потенциально нефротоксичных лекарственных средств, так как существует повышенный риск токсического воздействия на почки.

Одновременное применение других активных веществ, имеющих высокую степень связывания с белками, может конкурировать с робенакоксибом и, таким образом, приводить к токсическим эффектам.

Использование во время беременности, лактации:
Безопасность лекарственного средства для животных во время беременности и лактации не установлена. Безопасность лекарственного средства для кошек, используемых для разведения, не установлена.

Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты):
У здоровых молодых кошек в возрасте 7–8 месяцев пероральное применение робенакоксиба в высоких дозах (4, 12 или 20 мг/кг/день в течение 6 недель) не вызвало никаких признаков токсичности, в том числе со стороны пищеварительного тракта, почек или печени, и не влияло на время свертывания крови.

Здоровые молоды кошки в возрасте 7–8 месяцев хорошо переносили пероральный прием робенакоксиба (таблетки Онсиор™) в дозах, в 5 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу (2,4 мг, 7,2 мг, 12 мг робенакоксиба/кг массы тела) в течение 6 месяцев. У животных, получавших лечение, наблюдалось снижение набора массы тела. В группе животных, принимавшей высокие дозы, вес почек был уменьшен, спорадически это было связано с дегенерацией/регенерацией почечных канальцев, но это не коррелировало с признаками почечной дисфункции по параметрам клинической патологии.

Взаимозаменяемое применение таблеток Онсиор™ и раствора для инъекций Онсиор™ у 4-месячных кошек в дозе, в 3 раза превышающей максимальную рекомендованную дозу (2,4 мг, 4,8 мг, 7,2 мг робенакоксиба/кг перорально и 2,0 мг, 4,0 мг и 6,0 мг робенакоксиба/кг подкожно), привело к дозозависимому увеличению спорадического отека в месте инъекции и от минимального до легкого подострого/хронологического воспаления подкожной клетчатки. В лабораторных исследованиях наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT, снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее увеличение частоты дыхания. Не наблюдалось никакого существенного влияния на массу тела, время свертывания крови или признаков какой-либо токсичности со стороны пищеварительного тракта, почек или печени.

В исследованиях по передозировке, проведенных на кошках, наблюдалось дозозависимое увеличение интервала QT. Биологическое значение удлинения интервала QT вне нормы, наблюдаемого после передозировки робенакоксиба, неизвестно. Никаких изменений интервала QT не наблюдалось после однократного внутривенного введения робенакоксиба в дозе 2 или 4 мг/кг здоровым кошкам под наркозом. Как и любое НПВС, передозировка может вызвать побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта, почек или печени у чувствительных кошек. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия, включающая введение защитных средств для пищеварительного тракта и инфузию изотонического раствора натрия хлорида.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала:
Вымойте руки после работы с лекарственным средством. У маленьких детей случайное проглатывание повышает риск побочных реакций НПВС. В случае случайного проглатывания лекарственного средства немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу листок-вкладыш или этикетку. Для беременных женщин длительное воздействие лекарственного средства на кожу повышает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Форма выпуска:
Таблетки упакованы в алюминиевые перфорированные блистеры. Блистеры помещены в картонные коробки по 30 таблеток в коробке.